PEG化脂质体
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PEG化脂质体

来源:123liu.com作者:西宝生物人气:-发表时间:2012-09-21 09:43:10【

脂质体是一种理想的递药技术,由于它具有靶向性、较长的血液滞留时间和较高的器官分布选择性,能提高药物的疗效和减少毒副作用,所以成为药物制剂研究的热点。

1984年,通过酰胺键、羧基-PEG和纯化的磷脂酰乙醇胺(PE)耦合成功使磷脂质偶联到PEG上被全球研究人员所知。从此,PEGPE之间的连接已经被优化包括酯类和氨基甲酸酯衍生物,氨基甲酸酯衍生物已广泛应用。

通过聚乙二醇修饰解决了普通脂质体易从体循环中被肝、脾巨噬细胞迅速清除的缺点,可以使脂质体在血液中保留较长时间,增加了药物的被动靶向功能。由于聚乙二醇价廉易得、可以大规模生产、分子量易于控制、良好的物理化学性质,同时可以事先将其制备成聚乙二醇-磷脂衍生物,制剂工艺相对简单等优点,成为目前高分子修饰脂质体的研究重点。

常用的PEG分子量从600-12000,最常用的分子量为20005000。偶联的脂质结构范围从饱和/不饱和PE到胆固醇和短链磷脂质(C8),中长链(C14)和长链(C20)脂肪酰胺。

抗癌药物聚乙二醇-脂质体阿霉素(Doxil) 已经生产上市,多种聚乙二醇-脂质体药物也已进入临床/期实验,这都标志着聚乙二醇-脂质体药物制剂技术已趋成熟。

 西宝生物可以提供多种PEG-脂质体衍生物,包括不同的mPEG分子量和功能性PEG,各种各样的脂质体。

甲氧基聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺衍生物 mPEG-PE

英文名

描述

CAS No.

分子量(PEG

纯度

包装

mPEG-DMPE

1,2-dimyristoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)] (ammonium salt)

474922-82-2

3505507501000200030005000

>99%

25mg200mg500mg1g

mPEG-DPPE

1,2-dipalMitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolaMine-N-[Methoxy(polyethylene glycol)] (aMMoniuM sal)

474922-84-4

3505507501000200030005000

>99%

25mg200mg500mg 1g

mPEG-DSPE

(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolaMine-N-[Methoxy(polyethylene glycol)] (aMMoniuM salt)

474922-77-5

3505507501000200030005000

>99%

25mg200mg500mg 1g

mPEG-DOPE

1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)] (ammonium salt)

474922-90-2

3505507501000200030005000

>99%

25mg200mg500mg 1g

甲氧基聚乙二醇-神经酰胺 衍生物 mPEG-Ceramide

英文名

CAS No。

分子量(mPEG

纯度

包装

备注

mPEG-C8 Ceramide

212116-76-2

75020005000

>99%

25mg200mg500mg1g

*PEG-Ceramide contains ester linkages between the PEG and ceramide moieties which allow the compound to be easily metabolized。

mPEG-C16 Ceramide

212116-78-4

75020005000

>99%

25mg200mg500mg1g

功能性PEG-脂质体

英文名称

分子量(PEG

包装

纯度

DSPE-PEG-Succinyl

2000

10mg25mg50mg100mg500mg

>99%

DSPE-PEG-Carboxylic Acid

2000

10mg25mg50mg100mg500mg

>99%

DSPE-PEG-Maleimide

2000

10mg25mg50mg100mg500mg

>99%

DSPE-PEG-PDP

2000

10mg25mg50mg100mg500mg

>99%

DSPE-PEG-Cyanur

2000

10mg25mg50mg100mg500mg

>99%

DSPE-PEG-Amine

2000

10mg25mg50mg100mg500mg

>99%

DSPE-PEG-Biotin

2000

10mg25mg50mg100mg500mg

>99%

DSPE-PEG-Folate

2000

10mg25mg50mg100mg500mg

>99%

荧光素-PEG-PE

英文名称

描述

CAS No。

分子量(PEG

包装

纯度

PE-PEG-Carboxyfluorescein

,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000-N'-carboxyfluorescein] (ammonium salt)

1092697-61-4

2000

500ug1mg5mg10mg

>99%

西宝生物可以供应符合cGMP要求的各类天然脂类、合成脂类及衍生物

1Natural Lipids——天然脂质
--Natural sphingolipids 天然鞘脂类
--Natural phospholipids 天然磷脂类
--Natural lipids by extraction 天然提取脂类

2Reference standards 相关标准品

3Synthetic sphingolipids 合成鞘脂类
--Sphingosines & S-1-P 鞘氨醇和鞘氨醇-1-磷酸盐
--Ceramides 神经酰胺
--Sphingomyelins 鞘磷脂
--Sphingosine & ceramide derivatives 鞘氨醇及神经酰胺衍生物
--Sphinganine & derivatives 鞘氨醇及其衍生物
--C17 sphingolipids 十七碳鞘脂类
--C20 sphingolipids 二十碳鞘脂类
--Phytosphingosine & derivatives 植物鞘氨醇及其衍生物

4Synthetic lipids & phospholipids 合成脂质与磷脂
--PC 卵磷脂
--PA 磷脂酸
--PE 脑磷脂
--PG 磷脂酰甘油
--PS 磷脂酰丝氨酸
--PI, PIP2 & PIP3 磷脂酰肌醇,磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸,磷脂酰-3,4,5-三磷酸
--CA 胆酸
--Lyso PC 溶源性卵磷脂
--Lyso PA 溶源性磷脂酸
--Lyso PA Analogues 溶源性磷脂酸类似物
--Lyso bio-PA溶源性双磷脂酸
--Lyso PE, PG & PS 溶源性脑磷脂,磷脂酰甘油和磷脂酰丝氨酸
--Alkyl PC 烷基卵磷脂
--Diether & Diphytanoyl ether lipids 二醚与二植烷醚脂质
--PAF 血小板活化因子
--Acyl PAF Analog 酰化血小板活化因子类似物
--Brominated phosphocholines 溴代胆碱磷酸
--Alkyl phosphate derivatives 烷基磷酸盐衍生物
--Plasmalogen 缩醛磷脂
--Functionalized lipids 功能性脂类
--Biotinylated lipids 生物素酰化脂质
--Bioactive lipids 生物活性脂类

5Synthetic phospholipids 合成磷酸
--Acyl coenzyme A乙酰辅酶A
--Metabolic intermediates 代谢中间产物
--Adhesive lipid 粘合脂质
--pH sensitive lipids 酸度计用脂质

6Transfection reagents 转染试剂

7Sterol derivatives 甾酮衍生物

8Lipid blends 混合脂质

9Glycosylated phospholipids 糖化磷脂

10Fluorinated phospholipids 氟化磷脂

11Chelators 螯合剂

12Pre-mixed lipids for bicelle formation 构型分析用预混合脂质

13Diacyl glycerols & analogues 甘油二酯与类似物

14Deuterium labeled lipids 氘标记脂质

15C13 PC -13标记卵磷脂

16Doxyl PC 自旋标记卵磷脂

17Tempo PC Tempo(4--4--四甲基呱啶氮氧自由基)标记卵磷脂

18Fluoresecent sphingolipids 荧光标记鞘脂类
--Omega labeled 欧米加标记物
--Fatty acid labeled 脂肪酸标记物

19Fluoresecent cholesterol 荧光标记胆固醇

20Fluoresecent phospholipids 荧光标记磷脂
--Fatty acid labeled 脂肪酸标记物
--Headgroup labeled首基标记物

21Polymerizable lipids 聚合脂质

22Poly(Ethylene glycol)-lipid conjugates 共轭聚脂质

23Functionalized PEG lipids 功能PEG脂质

24Bulk lipids for pharmaceutical production 工业级脂质

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